Léky ze skupiny retinoidů jsou v současnosti nejúčinnější léčbou všech forem akné.

Proč si je vybíráme?

Protože mají příznivý vliv na všechny procesy probíhající v kůži při výskytu akné – snižují produkci kožního mazu a usnadňují jeho vylučování, normalizují keratinizaci, snižují zánět a zabraňují růstu patogenních mikrobů v pilosebaceózních folikulech.

Systémová (vnitřní) léčba retinoidy (Roaccutane nebo vysoké dávky retinol palmitátu) se obvykle používá u těžkých forem akné. U mírných forem je vhodnější předepisovat zevní prostředky s kyselinou 13-cis-retinovou (isotretinoin). Tuzemský lék Retinoic mast je dostupný ve dvou koncentracích – 0,1 % a 0,05 %, což odpovídá obsahu kyseliny 13-cis-retinové (isotretinoinu). Mast je vyrobena na emulzní bázi (to znamená, že má konzistenci lehkého hydratačního krému), má nažloutlou barvu, je bez zápachu, snadno se nanáší na pokožku a vstřebává. Jakou koncentraci zvolit, jaké zásady použít, aby se maximalizoval klinický efekt? Tento článek je věnován těmto problémům.

Studie bezpečnosti retinové masti ve všech třech koncentracích ukázala, že mast nemá alergenní, karcinogenní, mutagenní, embryotoxický nebo teratogenní účinek.

Na začátku léčby papulopustulózního a komedonálního akné použijte Retinoic mast 0,1% pro dosažení maximálního účinku za kratší dobu. Výjimkou jsou lidé s tenkou citlivou kůží (hlavně blondýnky, zrzaví lidé a děti), kteří zpočátku používají mast nižší koncentrace (0,05 %), při dobré snášenlivosti ji zvyšují, obvykle po 2-3 týdnech. Mast se nanáší dvakrát denně v tenké vrstvě na postižená místa (pokožka obličeje, v případě potřeby záda a hrudník). Při použití masti s vysokou koncentrací na obličej ji nenanášejte na oční víčka, oblast kolem očí, rtů, koutků úst a u vchodu do nosu a také se vyvarujte vniknutí léku na sliznice, aby nedošlo k podráždění .

Téměř všichni pacienti v 5.–8. dni léčby zaznamenají exacerbační reakci, která se projevuje zvýšením počtu vyrážek, mírným zarudnutím a olupováním kůže, někdy suchými rty, svěděním. Reakce trvá od 3 dnů do 2 týdnů, nevyžaduje další terapii a sama vymizí, což vede k trvalému zlepšení. V případě výrazné exacerbační reakce přerušte používání masti na několik dní, dokud neustoupí. Navzdory skutečnosti, že návod k použití masti zmiňuje možnost takové reakce, je lepší na to pacienta upozornit. Naše zkušenosti ukazují, že je někdy pacienty považována za nesnášenlivost léku a léčba je ukončena. Další návštěvu dermatologa je lepší naplánovat 10-14 dní po zahájení léčby, právě v tuto dobu mají pacienti otázky a pochybnosti, potřebují podporu a důvěru, že vše probíhá, jak má. Po odeznění exacerbační reakce je zaznamenáno zlepšení – mastnota kůže se postupně snižuje a pozoruje se vymizení vyrážky. Tento příznivý trend pokračuje po celou dobu léčby (obvykle 3 měsíce), což nevylučuje výskyt malého počtu nových eruptivních elementů. Obvykle nejsou žádné další vedlejší účinky.

ČTĚTE VÍCE
Proč se film jmenuje The Place Beyond the Pines?

Nejlepšího výsledku je dosaženo u komedonálního akné – čištění komedonů a snížení mastnoty pleti nastává během 14-21 dnů. Hluboce umístěné uzavřené komedony se stávají povrchnějšími. U papulopustulózního akné nejprve vymizí pustuly (pustuly) a komedony, následně zánětlivé elementy, nejodolnější k léčbě jsou skvrny, cystické elementy a jizvy.

Pro zvýšení koncentrace masti u těch pacientů, u kterých bylo považováno za vhodnější zahájit léčbu retinovou mastí 0,05 %, je lepší zvolit období, kdy po odeznění exacerbační reakce uplyne 7-10 dní.

Co je považováno za drogovou intoleranci? Jak ji odlišit od exacerbační reakce a zvolit správnou taktiku zvládání pacienta?

V některých případech po první aplikaci masti na kůži pacienta trápí pálení, svědění, objevuje se zarudnutí. Při opakovaných aplikacích se tyto jevy opakují a zesilují, erytém se šíří do sousedních oblastí, dochází k otoku kůže, zarudnutí, vyrážkám ve formě malých teček a uzlů a olupování. Pokud dojde k intoleranci, lék se vysadí, další léčba se provádí léky z jiných skupin (ne ze skupiny retinoidů!). Taktika pro léčbu jevů intolerance odpovídá taktice alergických vyrážek. Intolerance se liší od exacerbační reakce načasováním svého nástupu, rychlým rozvojem příznaků, přítomností otoku a zatvrdnutí, výskytem vyrážek neobvyklých pro akné, které nejsou omezeny na ústí pilosebaceózních folikulů, a šířením vyrážky nad rámec aplikace masti.

Je třeba poznamenat, že počáteční pocit pálení, který po několika sekundách zmizí, lze pozorovat u lidí s citlivou pokožkou, pokud je lék dobře snášen. Je to kvůli přítomnosti malého množství alkoholu používaného jako antimikrobiální látka v masti.

Při léčbě retinovou mastí 0,1% může dojít k dalšímu jevu – předávkování kyselinou 13-cis-retinovou. Klinickým projevem jeho nadměrného hromadění v kůži je výskyt šupinovitých červených skvrn jak v místech nanesení masti, tak v jejím okolí (na krku, břiše, ramenou, předloktí, rukou). Subjektivně je zaznamenáno mírné svědění a pocit zvýšené citlivosti kůže v místech kontaktu s oděvem i při dotyku. V takových případech jsou 2 možnosti – přestat mast používat, dokud tyto jevy nevymizí, a pak ji začít znovu používat v nižší koncentraci, nebo rovnou snížit koncentraci. K předávkování dochází blíže ke konci léčby – ve druhém nebo třetím měsíci léčby.

ČTĚTE VÍCE
Jaké dámské košile jsou nyní v módě v roce 2024?

Použití retinové masti 0,05% je indikováno v následujících případech:

  • Pro tenkou, citlivou pokožku náchylnou k podráždění;
  • V případě nadměrné akumulace kyseliny retinové v kůži (předávkování);
  • V podmínkách zvýšeného slunečního záření;
  • Jako přechodné období k udržovací léčbě;
  • Na konglobální akné v období mezi cykly systémové terapie.

První dva případy již byly diskutovány výše.

Výlety do jižních letovisek, přesun do klimatického pásma s teplejším klimatem, stejně jako letní období ve středním pásmu, jsou spojeny se zvýšenou insolací. Retinová mast zvyšuje citlivost pokožky na sluneční záření. V tomto ohledu je lepší používat menší koncentraci masti, přejít na jednorázovou (na noc) aplikaci masti a při pobytu na slunci používat také opalovací krém.

Jak kombinovat použití retinové masti a opalovacího krému? Studie ukázaly, že do 1 hodiny po aplikaci retinové masti dosáhne její koncentrace v kůži maximální úrovně. Na základě toho se doporučuje aplikovat opalovací krém hodinu po retinoické masti. Pokud bylo naneseno příliš mnoho masti, přebytek zůstává na kůži a dodává jí neupravený, mastný vzhled. V tomto případě lze pokožku před aplikací opalovacího krému ošetřit tonikem, pleťovou vodou a otřít vlhkým nebo suchým hadříkem. Doporučená úroveň ochrany je 30-40 SPF, zatímco na pláži a pro osoby s citlivou tenkou bílou pokožkou a blond nebo zrzavými vlasy – až 60 SPF.

Po úspěšném absolvování hlavní kúry (3 měsíce) retinovou mastí 0,1% je nutné plynule přejít na udržovací terapii. V přechodném období (1-2 měsíce) se doporučuje používat retinovou mast 0,05% zpočátku 2x denně, poté XNUMXx na noc.

Po absolvování kúry systémové terapie retinoidy (roaccutane nebo retinolpalmitát) pro konglobální akné je indikováno i použití lokální retinoidní terapie – retinová mast 0,1% nebo 0,05% v závislosti na stavu kůže.

Závěr

Retinová mast – dobrá zevní léčba mírných forem akné vulgaris. Přítomnost dvou koncentrací masti umožňuje zefektivnit léčbu, poskytnout udržovací terapii, rychle reagovat na kožní změny změnou koncentrace a vyhnout se předávkování bez ztráty terapeutického účinku léku.

prof. V A. Albanova

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

ČTĚTE VÍCE
Jak vyrobit domácí deodorant z jedlé sody?

Datum aktualizace: 2020.04.10

  • Forma uvolnění, balení a složení
  • Klinicko-farmakologické skupina
  • Farmakoterapeutická skupina
  • Farmakologický účinek
  • Farmakokinetika
  • Indikace léku
  • Dávkovací režim
  • Nežádoucí účinek
  • Kontraindikace pro použití
  • Zvláštní instrukce
  • Lékové interakce

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: D10AD01 (Tretinoin)
Účinná látka: isotretinoin (isotretinoin)
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Mast pro vnější použití Cca. 0.01%: tuba 10, 15, 20 nebo 35 g

Forma uvolňování, balení a složení léku Retinoic mast

Mast pro vnější použití 0.01% 1 g
isotretinoin 100 μg

35 g – hliníkové trubky (1) – balení z lepenky.
10 g – hliníkové trubky (1) – balení z lepenky.
15 g – hliníkové trubky (1) – balení z lepenky.
20 g – hliníkové trubky (1) – balení z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: Lék na léčbu akné
Farmakoterapeutická skupina: Léčba akné

Farmakologický účinek

Přípravek na léčbu akné. Pomáhá normalizovat diferenciaci terminálních buněk, inhibuje hyperproliferaci epitelu mazových žláz, tvorbu detritu a usnadňuje jeho evakuaci. Díky tomu se snižuje tvorba kožního mazu, usnadňuje se jeho sekrece, normalizuje se složení a snižuje se zánětlivá reakce v okolí žláz. Při zevním a systémovém použití má antiseboroické, sebostatické, protizánětlivé, kerato- a imunomodulační účinky; podporuje regenerační procesy v pokožce.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se isotretinoin vstřebává z gastrointestinálního traktu; absorpce se může zvýšit, pokud je užíván s jídlem. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1-4 hodiny po perorálním podání.

Biologická dostupnost po perorálním podání je nízká, což může být způsobeno parietálním metabolismem ve střevní stěně a efektem „prvního průchodu“ játry.

Isotretinoin se silně váže na plazmatické proteiny. Metabolizuje se v játrech za vzniku hlavního metabolitu 4-oxo-isotretinoinu a dochází také k určité izomerizaci isotretinoinu na tretinoin.

Isotretinoin, tretinoin a jeho metabolity podléhají enterohepatální recirkulaci.

Konečný poločas tretinoinu je 1-2 hod. Ekvivalentní množství se stanoví ve stolici, převážně nezměněné, a v moči ve formě metabolitů.

Indikace účinných látek léku Retinoic mast

K perorálnímu podání: těžké formy nodulárního cystického akné, zvláště lokalizované na trupu.

Pro rektální použití: těžké recidivující formy akné, vyrážky se současným seboroickým procesem.

Pro vnější použití: papulopustulózní akné, seborrhea, rosacea, periorální dermatitida.

ČTĚTE VÍCE
Je možné dát si tea tree olej do nosu?
Kód ICD-10 čtení
L21 Seborrhická dermatitida
L70 Akné
L71.0 Periorální dermatitida
L71.9 Rosacea blíže neurčená (rosacea)

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Pro perorální podání je počáteční dávka 500 mcg/kg/den; maximální denní dávka se používá po omezenou dobu a je 1 mg/kg; udržovací dávka – 0.1-1 mg/kg/den; Délka léčby je 16 týdnů, opakované kúry se provádějí v intervalech 8 dnů. Užívejte během jídla v 1 nebo několika dávkách.

Rektálně – 0.5-1 mg/kg 1krát/den v noci (v poloze na zádech); průběh léčby – 8-12 týdnů, intervaly mezi kurzy – 1-2 měsíce.

Mast se nanáší v tenké vrstvě na postižené oblasti pokožky 2krát denně. Délka léčby je 4-6 týdnů.

Nežádoucí účinek

Dermatologické reakce: suché sliznice, kožní vyrážka, dermatitida, svědění, cheilitida, erytém (zejména na obličeji), pocení, palmoplantární peeling, paronychie, dystrofie nehtů, zvýšená proliferace granulační tkáně v postižené oblasti; zřídka – řídnutí vlasů, vaskulitida, fotosenzitivita.

Ze smyslů: zánět spojivek, fotofobie, snížené noční vidění, zakalení rohovky, snížený sluch.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy; zřídka – deprese, záchvaty, sebevražedné tendence; v ojedinělých případech – intrakraniální hypertenze.

Z trávicího systému: nevolnost; zřídka – kolitida, krvácení z gastrointestinálního traktu, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz; v ojedinělých případech – hepatitida.

Z hematopoetického systému: anémie, neutropenie, změny počtu krevních destiček, zvýšená ESR.

Metabolismus: zvýšené koncentrace TG a glukózy.

Z pohybového aparátu: bolesti svalů a kloubů; zřídka – hyperostóza.

Jiné: krvácení z nosu.

Pro rektální a zevní použití: po 1-2 týdnech léčby se mohou objevit nové vyrážky, svědění, otoky a zarudnutí kůže.

Kontraindikace pro použití

Těhotenství stanovené a plánované, laktace, přecitlivělost na isotretinoin, současné užívání tetracyklinových antibiotik.

Pro perorální podání: těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, hypervitaminóza A, významně zvýšené hladiny lipidů v krevní plazmě, novotvary.

Pro rektální použití – onemocnění konečníku.

Použití v těhotenství a laktaci

Isotretinoin má výrazný teratogenní a embryotoxický účinek.

Kontraindikováno ve stanoveném a plánovaném těhotenství.

ČTĚTE VÍCE
Proč mě bolí nohy v lyžařských botách?

Kontraindikováno během laktace.

Aplikace pro porušení funkce jater

Rektálně a externě se používá s opatrností při onemocněních jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Používá se rektálně a zevně s opatrností při onemocnění ledvin.

Použití u dětí

Bezpečnost použití u dětí a prepubertálních pacientů nebyla stanovena.

Zvláštní instrukce

Používejte rektálně a zevně s opatrností při onemocněních jater, ledvin, chronické pankreatitidě, srdeční dekompenzaci, chronické intoxikaci (včetně alkoholu).

Při rektálním a zevním použití se v případě výrazné exacerbační reakce (v 1.–2. týdnu léčby) doporučuje léčbu na několik dní přerušit, dokud neustoupí, poté lze léčbu obnovit.

Při perorálním podání je nutné pravidelné sledování jaterních funkcí a plazmatických hladin lipidů před léčbou, 1 měsíc po zahájení terapie a poté každé 3 měsíce.

U diabetes mellitus, obezity, alkoholismu nebo poruch metabolismu lipidů se doporučuje častější sledování laboratorních parametrů. Pokud máte diabetes mellitus nebo na něj máte podezření, je nutné přísně sledovat hladinu glukózy v plazmě.

Při dlouhodobém užívání se mohou rozvinout příznaky chronické hypervitaminózy A.

Po dobu léčby nebo ještě nějakou dobu po jejím skončení nemůžete být dárcem pro ženy ve fertilním věku.

Během terapie by pacientům neměla být předepisována UV terapie, pacienti by se měli vyhýbat přímému vystavení slunečnímu záření.

Během léčby se může objevit nesnášenlivost kontaktních čoček.

Bezpečnost použití u dětí a prepubertálních pacientů nebyla stanovena.

Je třeba se vyhnout současnému užívání isotretinoinu a derivátů 19-nortestosteronu, zejména u pacientek s gynekologickými/endokrinologickými onemocněními.

Současné užívání jiných léků s keratolytickými nebo exfoliativními vlastnostmi (včetně jiných retinoidů) a progesteronu v mikrodávkách (včetně minipilulkových přípravků) se nedoporučuje.

Lékové interakce

Účinek isotretinoinu je oslaben současným užíváním progesteronu v mikrodávkách.

Při současném užívání isotretinoinu a vitaminu A se mohou objevit zvýšené toxické účinky.

Při současném užívání isotretinoinu a aminoglykosidových antibiotik existuje riziko rozvoje intrakraniální hypertenze.

Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 43 let zkušeností